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北京爱思益普生物在离子通道靶点筛选领域构建了覆盖108个安全性相关靶点的系统性评估体系,其核心技术优势在于功能测定技术的深度应用。传统结合实验仅能检测化合物与靶点的物理结合能力,而平台通过膜片钳技术直接测量离子通道介导的微小电流变化,可精准解析化合物对通道的激活、抑制或调制作用。以钠通道Nav1.5为例,该通道的异常激活或抑制与心律失常密切相关。在某国产EGFR抑制剂研发中,传统方法未发现化合物对Nav1.5的强抑制作用,而平台通过功能测定技术检测到其半数抑制浓度(IC50)低至10 nM,成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险,项目团队据此终止研发,避免了后期临床失败。

