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北京爱思益普生物在核受体靶点筛选领域构建了基于双荧光素酶报告基因系统的高通量技术平台，其核心技术优势在于对核受体调控网络的系统性解析。核受体作为一类配体依赖的转录因子，通过与DNA响应元件结合调控下游基因表达，其功能异常与代谢疾病、肿瘤发生密切相关。平台采用双荧光素酶报告基因系统，可实时监测化合物对核受体（如PPAR、FXR、LXR等）的激活或抑制作用，并量化其调控下游靶基因的表达水平。以某抗糖尿病药物研发为例，平台通过检测化合物对PPARγ受体的选择性激活作用，成功筛选出兼具降血糖与改善胰岛素敏感性且低水肿副作用的候选分子，相关数据直接推动项目进入临床Ⅱ期。
