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原代免疫细胞高通量筛选|高通量PROTAC筛选|高通量结合实验

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       北京爱思益普生物的细胞活性检测平台通过构建高度整合的技术集群,形成了从靶点库规模化到检测技术精准性的双重优势。截至2025年,公司已累计建立超过1500种靶点蛋白和细胞系,涵盖Reporter细胞系、Ba/F3稳转细胞株及HiBiT稳转细胞株等多样化模型。例如,针对PROTAC技术开发的STAT6 HiBiT细胞系,通过CRISPR基因编辑技术精准敲入荧光报告基因,结合自主研发的高通量筛选系统,可在72小时内完成对数十万种化合物的STAT6蛋白降解活性评估,将传统研发周期缩短60%以上。


       在抗肿瘤药物研发中,平台的技术整合能力尤为突出。以PI3K/AKT/mTOR通路研究为例,公司根据客户需求定制包含20种关键激酶的Panel筛选策略,通过剂量依赖性实验精准识别化合物对靶点的特异性结合能力及潜在脱靶效应。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中,平台对同一批化合物进行三次独立筛选,IC50值重复性误差小于15%,为第三代EGFR抑制剂的优化提供了高可信度数据。目前,该药物已进入III期临床试验,为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。


       平台通过跨学科技术融合进一步提升了检测效率。例如,在心律失常药物研发中,离子通道平台与GPCR平台形成的联动机制,通过评估化合物对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响,结合GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析,为某AR抑制剂研发项目提前6个月识别出QT间期延长风险,帮助客户优化分子结构,避免后期临床失败。这一全链条技术整合能力,已支持超过200个神经与心血管疾病项目及多个抗肿瘤药物进入临床前阶段。