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小分子药物ADME优化方案|药代动力学外包服务|体外生物学研发平台

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       北京爱思益普生物在ADMET(吸收、分布、代谢、排泄、毒性)实验服务领域构建了全面且精准的技术体系,覆盖药物研发全流程,为药物研发提供了强大的技术支持。


       其技术平台整合了液相色谱 - 质谱联用(LC - MS/MS)、放射性同位素示踪、高通量组织取材等技术。在药物分布研究中,具备心、肝、脾、肺、肾、脑等十余种组织分布样本的取材及检测能力。通过优化样本处理流程与检测灵敏度,可将误差控制在5%以内,为药物靶向性评估提供可靠依据。例如,在抗帕金森病药物研发中,其开发的自动化组织匀浆系统可实现96孔板规格样本的快速处理,结合LC - MS/MS技术,单次实验能同步获取药物在血浆、脑、肝、肾等组织中的浓度数据。发现某候选分子在脑组织中的浓度是血浆浓度的12倍,且在肝组织中的代谢速率较同类药物降低40%,为优化给药剂量与频次提供了关键参数。


       在代谢研究领域,爱思益普建立了基于肝微粒体、肝细胞、重组酶系的体外代谢平台,可评估药物在体内的代谢稳定性代谢产物生成酶诱导/抑制作用。在某抗肿瘤药物研发中,通过肝微粒体孵育实验发现,候选分子在人体肝微粒体中的半衰期较动物模型延长3倍,且主要代谢产物无毒性风险,为后续临床试验设计提供了重要参考。目前,该技术已支持50余个项目的药代动力学研究,其中15个项目进入临床阶段,充分验证了其技术体系的可靠性与产业化价值。